It spilet in wichtige rol yn it libben prosessen, phosphorylating Tyrr, Ser, Thr, leit op peptiden.It phosphorylated amino acid wurdt faak brûkt yn 'e produksje fan phosphoric acid peptide, op it stuit brûkt yn inkele phenyl phosphorylated aminosoeren.HBTU / phosphorylated aminosoeren wurde faak brûkt te ferbinen de phosphorylated aminosoeren HOBt / DIEA metoade, mar de phosphoric acid peptide kieze dizze oanpak mankeminten, benammen yn de generearre folle langer peptide peptiden of amino acid fosfaat, ferbinen de effisjinsje is leech, leech suverens fan it einprodukt.Foar dit fosfopeptide hawwe wy in selektive post-fosforylaasje oanpak beskôge.It generaasjeproses is it selektyf fuortheljen fan beskermjende groepen fan aminosûrsideketen dy't moatte wurde markearre nei peptidesynteze.Foar Tyr kin Thr direkt reagearje mei aminosoeren mei ûnbeskerme sydketen.-Ser (trt), kwantitatyf fuortsmiten by 1% TFA / DCM omjouwing.
Phosphorylation, mei dûbele benzene phosphite phosphoramide en fjouwer stikstof wurde generearre en phosphoramide tetrazolium aktive tuskenpersoanen, ferbûn mei de hydroxy, dan ûnder de soere peroxide oksidaasje phosphoryl formaasje, folsleine reaksje.
Op it stuit binne de metoade foar peptide phosphorylated modifikaasje d'r binne twa haadtypen:
(1) direkte ynfiering fan matig garandearre phosphorylated aminosoeren yn de polypeptide folchoarder;
(2) nei de hars generearre op de peptide folchoarder, nei Ser, Tyr, of Thr phosphorylation fan sydketen hydroxyl.
1) sil matige garânsje phosphorylated aminosoeren direkt ynfiere peptide folchoarder:
Dat is, aminosoeren dy't moatte wurde phosphorylated sille wurde phosphorylated en passend beskerme fan tefoaren mei help (Thr, Ser of Tyr), en dan de phosphorylation wurdt beheind ta it seleksjepunt fan de polypeptide yndeks basearre op de normale SPPS generaasje proses .Dizze metoade is maklik te betsjinjen, is wurden de wichtichste metoade fan peptide bedriuwen phosphorylated modifikaasje.
2) nei de hars generearre op 'e peptide-sekwinsje, nei Ser-hydroxy-fosforylaasje, Tyr, of Thr-sideketens:
Fosforylaasje-dekoraasje mei de fosforylaasje fan ien kontrakt yn 'e polypeptide-metoade, fanwegen de steryske hinderjen dy't troch grutte groepen yn' e sydketen-dekoraasje generearre wurdt, is it lestich foar de fosforylaasje fan aminosoeren om te krimpen mei de peptideketen.Yn 'e takomst sil de ynfiering fan aminosoeren dreger wêze, benammen yn' e dekoraasje dy't meardere phosphorylaasjeplakken befettet, sil de generaasje ekstreem lestich wurde, de definitive produktkomposysje is kompleks, lestich te skieden, en de opbringst is ekstreem leech.
Dêrom, as meardere siden yn 'e peptideketen phosphorylated binne, kin men kieze om de peptidesekwinsje op' e hars te generearjen en it dan te fosforylearjen troch de sydketen hydroxylgroep fan Ser, Tyr, of Thr: syn generaasje omfettet benammen de selektive ferwidering fan 'e sydketen beskermjende groep dy't fereasket de erkenning fan aminosoeren nei peptide synteze.Foar Tyr, Thr kin direkt brûke de amino acid kant keatlingen wurde net beskerme yn antwurd.
Side chain beskerming basis 1% TFA / DCM omjouwing kin kwantitatyf fuortsmiten.Wannear't dizze metoade wurdt keazen, kin in phosphoramidite tetrazolium aktyf intermediate generearre wurde mei dibenzyl phosphoramidite en tetrazolium, keppele oan in hydroxyl groep, en dan oxidized te foarmjen in phosphoryl groep yn de peroxyacid omjouwing te foltôgjen de reaksje.
Post tiid: Sep-08-2023