Integrin, of integrin, is in heterodimer transmembrane glycoprotein-receptor dy't adhesion en sinjaal fan dieren bemiddelet.It is gearstald útα enβ subunits.It is belutsen by it optimalisearjen fan ferskate sellulêre aksjes, ynklusyf selmigraasje, selinfiltraasje, sel- en ynterzellulêre sinjalearring, seladhesion, en angiogenesisprosessen.Integrinαvβ3 wurdt no wiidweider ûndersocht.It uterlik fan integrinαvβ3 is nau besibbe oan tumormigraasje, angiogenesis, ûntstekking en osteoporose.Integrin wurdt heech útdrukt yn alle tumorweefsels en endotheliale selmembranen fan neovaskularisaasje.It uterlik fan integrin is nau besibbe oan tumormigraasje en angiogenesis.Yn 'e ôfrûne jierren hawwe wittenskiplike stúdzjes sjen litten dat d'r 11 integrinen binne dy't spesifyk kinne bine oan RGD-peptide, dy't antagonistyske peptiden binne foar integrine-receptors.
RGD-peptide wurdt yndield yn lineêr RGD-peptide en RGD-syklik peptide.Yn ferliking mei lineêr RGD-peptide hat RGD-syklik peptide sterkere receptorkompatibiliteit en receptorspesifisiteit.De folgjende binne de mienskiplike typen en syntezemetoaden fan RGD-syklysk peptide.
Algemiene soarten RGD-syklyske peptiden:
1. Cyclyske peptiden dy't RGD-sekwinsjes befetsje dy't foarme binne troch disulfidebindingen
2. Cyclyske peptiden dy't RGD-sekwinsjes befetsje dy't foarme binne troch amidebindingen
Synteze fan RGD cyclysk peptide:
It nutsmodel ferwiist nei in RGD-syklik peptidesyntezeproses op it mêd fan technology foar solide faze polypeptidesynteze.De nije metoade is it selektearjen fan 2-chloro-triphenylmethyl chloride hars as de betingst drager, earst ferbine de earste sydketen carboxyl groep mei in spesjale beskermjende groep fan D asparaginezuur amino acid, dan ferbinen de lineêre peptide fan RGD folchoarder peptide oan de hars , en de lêste aminosoer om de beskermjende groep FMOC sûnder piperidine te ferwiderjen.De oantsjutte katalysator waard tafoege om de sydketen-carboxyl-beskermende groep fan 'e earste D-asparaginsûr direkt út' e hars te ferwiderjen, folge troch de tafoeging fan piperidine om de amino-beskermende groep FMOC fan 'e ein-aminosoer te ferwiderjen, folge troch de tafoeging fan bindmiddel om de karboksylgroep en aminogroep bleatsteld fan 'e kop en ein fan' e lineêre peptide direkt út 'e hars yn' e foarm fan amidebân te dehydratearjen en te kondinsearjen om cyclysk peptide te meitsjen.Uteinlik wurdt it cyclyske peptide direkt út 'e hars ôfsnien mei de snijoplossing.
Post tiid: Apr-24-2023